Antipsicóticos

Bajo el calificativo de psicótico encontramos síntomas que pueden aparecer en distintas situaciones:

1. esquizofrenias
2. trastornos de ideas delirantes
3. trastornos del estado de animo
4. demencias
5. delirium
6. trastornos de la personalidad.

La elección de un antipsicótico dependerá del caso particular de:
-distintas dimensiones sintomáticas
-su perfil de efectos adversos
-razones de accesibilidad.


Sistemas de neurotransmisión involucrados que dan lugar al efecto psicótico.
-DOPAMINA (D2)
-ACETILCOLINA
-SEROTONINA (5ht2a)
-GLUTAMATO

ANTIPSICOTICOS TIPICOS:
Mecanismo de acción: actúan ejerciendo acciones de bloqueo de receptores:


Dopaminergicos D2: 
cuando se bloquea surge el efecto antipsicótico de síntomas positivos


Colinergicos o muscarinicos M1: Efectos
-VISION BORROSA
-RETENCION URINARIA
-CONSTIPACION
-MENOR INCIDENCIA DEL SEP (por la relación entre dopamina y acetilcolina)


Alfa 1:
-MAREOS
-BAJA PRESION ARTERIAL
-DISFUNCIONES SEXUALES


Histaminicos H1:
-SEDACION
-INCREMENTO DE PESO.


BLOQUEO DE RECEPTORES D2 EN DISTINTAS VIAS PRODUCE:


Vía MESOLIMBICA: disminuye síntomas positivos


Vía DOPAMINERGICA NIGROESTRIADA: SINDROME EXTRAPIRAMIDAL: 
Rigidez. 
Temblor. 
Acinesia. 
Espasmos en la cara, lengua y cuello. 
Sensación de inquietud.


Si el bloqueo de los receptores D2, conduce a un incremento en la síntesis de receptores produce otro efecto adverso DISCINESIA TARDIA (movimientos anormales involuntarios)


Vía MESOCORTICAL: empeoran los síntomas negativos (ABULIA, APATIA) produce el sindrome deficitario inducido por neuroleptidos.


Vía TUBEROINFUNDIBULAR: produce incremento de PROLACTINA.


El SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO: es una urgencia medica.
-fiebre
-rigidez  
-acinesia  
-hipertensión  
-taquicardia  
-alteraciones 
-cognitivas


FARMACOCINETICA antipsicoticos TIPICOS
-Administración vía oral. Hay preparados de acción prolongada.
-Importante efecto en el primer paso hepatico.
-Si el paciente presenta daño hepatico, se deben disminuir las dosis.
-Eliminación vía orina.


FARMACODINAMIA:
1. a mayor afinidad con D2, hay efecto mas incisivo sobre los síntomas psicóticos y mayor incidencia de SEP (HALOPERIDOL)
2. A mayor afinidad con M1, hay efecto mas sedativo y menor incidencia del SEP (LEVOMEPROMAZINA)


ANTIPSICOTICOS ATIPICOS:
-Mejor respuesta en el tratamiento de los síntomas - . Mejoran los síntomas +
-No producen SINDROME DEFICITARIO INDUCIDO POR NEUROLEPTIDOS.
-Bloquean los R D2 y suman antagonismo (bloquean receptores) serotoninergico 5TH2A.
-Muestran interaccion entre los sistemas de NT DOPAMINA Y SEROTONINA.
-Producen menos SEP
-Menor incidencia de discinesia tardia.


Vía MESOCORTICAL: bloqueo de D2 incrementan la liberación de dopamina y esto correlaciona su eficacia sobre los síntomas negativos.


Vía DOPAMINERGICA NIGROESTRIADA: SINDROME EXTRAPIRAMIDAL: los atípicos  bloquean receptores de serotonina, revierte el bloqueo de D2 por lo tanto hay MENOR RIESGO DE PRODUCIR EL SEP.


Vía MESOLIMBICA: el bloqueo de D2 disminuye síntomas positivos y al bloquear serotonina disminuye los síntomas negativos.


Vía TUBEROINFUNDIBULAR: 
bloqueo de D2 y del receptor serotoninergico, INHIBEN LA PRODUCCION DE PROLACTINA 
CLOZAPINA NO SE PUEDE DAR CON CARBAMAZEPINA PORQUE INCREMENTA LA  


AGRANULOSIS
Efectos Adversos:
1. Agranulosis
2. Obesidad
3. Sedacion.
4. Efectos Anticolinergicos (disminución de la presion, disfuncion sexual y mareos)
5. Disminucion del umbral para las convulsiones.


OLANZAPINA
-Metabolismo por higado, por conjugacion y oxidación.  
-POTENCIAL DE DEPENDENCIA O ABUSO cero.
-Eliminación vía renal.  Chequear hepatograma.(funcionamiento del higado)
Efectos Adversos:
1. Incremento de peso
2. Somnoliencia
3. Mareo
4. Estreñimiento
5. Boca seca
6. Taquicardia reversible.
7. alteración de la temperatura corporal.


RISPERIDONA   
-Antipsicótico IDEAL.
-Actúa sobre síntomas positivos y negativos .
-Carece de complicaciones hematologicas,( no produce aganulosis) por eso es la droga de primera linea en psicosis.
- 0 Dosis diaria.
Efectos Adversos:   
Incremento de peso, en menor medida que otros.
MENOS INCIDENCIA DE SEP 


ZIPRASIDONA
-Se utiliza para ansiedad y depresion asociadas con la sintomatologia psicotica.
-Dos dosis diarias.  
-Incrementa su absorción si se toma con alimentos. Eliminación renal.
Efectos Adversos:
1. Mareo
2. somnoliencia
3. menos potencial de incremento de peso.
4. se debe solicitar un ECG (electrocardiograma) antes de administrar porque puede producir un alargamiento del intervalo de QT.


QUETIAPINA
Se utiliza en pacientes bipolares y refractarios. NO produce SEP   .
-Absorción oral buena.  
-Dos dosis diarias.  
-Metabolismo hepatico. Eliminación por vía renal.
Efectos Adversos:
1 Hipotension
2 Taquicardia
 3 Vertigo
4 Somnoliencia
5 Jaqueca
6 Fiebre
7 Renitis
8 Dolor de oido 9 Incremento de peso 


ZOTEPINA
- Antagonista serotonina dopaminergico.
- Mejora la sintomatologia depresiva de cuadros psicóticos.
- Actua sobre síntomas + y – BAJA INCIDENCIA DEL SEP
Efectos Adversos:
1. Astenia
2. Ansiedad
3. Insomnio
4. Somnoliencia
5. Incremento de peso
6. Riesgo de convulsiones en altas dosis.
7. Constipacion
8. Sequedad bucal.


ARIPRIPAZOL
- EVITA EL SEP
- ANTAGONISTA de síntomas POSITIVOS
- AGONISTA de síntomas NEGATIVOS.
- NO PRODUCE INCREMENTO DE PESO.
1. Produce disfunciones sexuales     
2. Riesgo de diabetes.